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Hipérico: Revisión monográfica

Dra. Rosa Pérez Bibian
Fecha de Publicación: Septiembre de 1999

Introducción

"Veinte millones de alemanes toman cada noche una infusión de Hierba de San Juan, para frenar la ansiedad, el decaimiento o la melancolía"

"Sus efectos son fantásticos, debería utilizarse más"

Frases como estas constituyen los titulares de numerosas revistas publicitarias relacionadas con nuestra salud cuando hablan del Hipérico.

La depresión, la angustia, la ansiedad y la melancolía inciden cada vez con mayor frecuencia entre la población actual. Cada día se recurre con mayor asiduidad a fármacos antidepresivos y tranquilizantes para combatir estas situaciones sin tener en cuenta que existen productos naturales como el Hipérico que pueden constituir una solución ideal y menos agresiva a este tipo de problemas.

El Hipérico, también conocido como Hierba de San Juan, está considerado como un tratamiento natural ideal frente a la depresión. Se le compara en eficacia con fármacos antidepresivos con la ventaja de que presenta menos efectos secundarios. Los estudios que se han realizado hasta la fecha avalan dichas afirmaciones.

Conocido ya por Hipócrates y Dioscórides y utilizado durante la Edad Media por sus propiedades medicinales, cayó prácticamente en el olvido durante el siglo XIX. Era utilizado para combatir el decaimiento, la melancolía, la ansiedad así como para sanar heridas, golpes y quemaduras. Actualmente su uso para combatir los estados depresivos, la ansiedad y diversos transtornos psicovegetativos se encuentra extendido por todo el mundo debido a que se trata de un producto natural, eficaz, seguro y con mínimos efectos secundarios.

Las presentaciones de Hipérico que no incorporan planta en polvo, cuya actividad, comparada con los extractos es menor, son más efectivas.

Clasificación y denominaciones populares

- Nombre científico: Hypericum perforatum L.
- Familia: Hipericáceas (Hipericaceae) o Clusiáceas (Guttiferae)
- Nombres populares:
Castellano: Hipérico, Hierba de San Juan, Pericón, Corazoncillo, Perforata, Hierba de las heridas
Catalán: Pericó, Herba del Pericó, Periquet, Herba foradada, Herba de cop, Herba de Sant Joan
Galaico-portugués: Hipericâo, Herba de San Xuan.
Vasco: Ostoargal, Asiki-belarr, Milazilo
Francés: Milloepertuis, Herbe de Millepertuis
Alemán: Johanniskraut, Blutkraut, Herrgottsblut, Walpurgiskraut, Hexenkraut
Inglés: St. John's Wort, Hypericum
Italiano: Iperico

Descripción botánica

Planta herbácea de base leñosa con ramas erectas de 25-60 cm. Hojas opuestas, sentadas, pequeñas, ovalo-oblongas provistas de numerosas glándulas fácilmente visibles a la luz. Flores vistosas, amarillas, reunidas en panículas densas, con numerosos estambres ramificados, reunidos en tres fascículos. Fruto en cápsula ovoide con tres valvas.

El nombre de hierba de San Juan se debe a que florece de mayo en adelante estando en plena floración alrededor del 24 de Junio (San Juan).

La particularidad de que las glándulas de las hojas sean visibles al trasluz le confiere una apariencia como perforada a la planta, de ahí el nombre de perforatum.

Distribución geográfica

Se encuentra ampliamente distribuida en Europa, Asia y África del Norte, creciendo habitualmente en márgenes y bordes de caminos. Se encuentra naturalizada en numerosos países de clima cálido.

Parte utilizada

Sumidad florida: partes aéreas en época de floración.

Usos tradicionales

El Hypericum perforatum se conoce desde los tiempos griegos y romanos. Sus propiedades medicinales fueron descritas por Dioscórides (siglo I d.C.), Galeno (siglo II d.C.) y Plinio en el libro XXIV de su Historia Naturalis. En los comienzos de nuestra era, Mattioli también escribió sobre el Hipérico en su "Discorsi", en el cual lo indica como diurético, emenagogo y antimalárico; lo recomienda especialmente frente a quemaduras y escaldaduras.

El Hipérico ha sido utilizado ampliamente en medicina popular en un gran número de países europeos como un agente calmante, un antiflogístico en el tratamiento de inflamación de bronquios y del tracto urogenital, como tratamiento antihemorroidal, para la curación de golpes, quemaduras, escaldaduras, úlceras y otros tipos de lesiones locales y generales.

Hoy en día, esta planta es poco usada para estas indicaciones tradicionales, pero se empleó ampliamente en el tratamiento de la depresión. Por otra parte, se están llevando a cabo numerosos estudios sobre su actividad antiviral.

El uso de la hierba de San Juan está bien documentado y reconocido hasta el día de hoy. Las monografías la reconocen como un antidepresivo usado en el tratamiento de transtornos psicovegetativos, depresión, dolores de cabeza de origen nervioso, ansiedad, insomnio, apatía, melancolía así como en los síntomas psicológicos asociados al climaterio.

Composición química

El estudio de esta planta comenzó en 1830 con el aislamiento de la hipericina por Buchner, el cual la denominó como el componente rojo del hipérico. Aproximadamente un siglo después, en 1911, el componente fue identificado y renombrado como hipericina por Cerny el cual aisló también otros constituyentes similares sin especificar su estructura (la actual estructura de la hipericina fue establecida en 1953).

A principios del siglo, en 1904, el estudio de los constituyentes del Hipericum perforatum comenzó con la determinación del aceite esencial, taninos y pigmentos naturales. La mayoría de los estudios de esta época son poco precisos debido a la precariedad de las técnicas para una planta tan complicada como el Hipérico. El contenido en aceite esencial se encuentra entre el 0,1 y 0,5% dependiendo de la época de recolección y de la calidad de las partes aéreas recolectadas. Además de estos productos, en la parte aérea de la planta están presentes numerosos constituyentes polifenólicos pertenecientes a los grupos de los bioflavonoides, antraquinonas, diterpenoides y n-alcanos.

En cuanto a los bioflavonoides, las proantocianidinas (taninos catéquicos) representan el 10-12% del peso seco de la parte aérea. La mezcla de proantocianidinas contiene catequinas o epicatequinas derivadas (dímeros, trímeros, tetrámeros y polímeros elevados), la hidrólisis ácida de las cuales da lugar a cianidina. Otros flavonoides poseen como aglicón la quercitina tales como la quercitrina, hiperina y rutina.

Los constituyentes más estudiados y más importantes de las diferentes partes de la planta son los del tipo diantrónico y antranólico (naftodiantronas), tales como la hipericina, pseudo-hipericina, ciclo-peudo-hipericina y sus nor-derivados. La hipericina y análogos se encuentran en una proporción que oscila entre el 0,1 y el 0,3%. En particular, las especies provenientes del norte de Europa (variedad perforatum), presentan una tendencia a contener menor cantidad de hipericina que las provenientes del sur de Europa (variedad angustifolium).

Otros constituyentes de importancia biológica aislados de diferentes partes de la planta son hiperforina, hiperesina 1 y 2 adhiperforina y 1, 3, 6, 7-tetrahidroxi-xantona a la que se le atribuye actividad antimicrobiana. Los ácidos p-cumarínico, isoferúlico, ferúlico, cafeico y clorogénico se han encontrado también en muchas ocasiones.

Actividad Farmacológica

Sin duda lo más importante del Hipérico es su actividad como agente antidepresivo, propiedad que se ha descubierto recientemente y que se ha mostrado efectiva y carente de los efectos secundarios que se asocian a los antidepresivos "de síntesis". El Hipérico también se ha venido utilizando a lo largo de la historia, como cicatrizante y antiflogístico en el alivio y la curación de golpes, contusiones, heridas y problemas digestivos, ya que además de sus propiedades antidepresivas presenta propiedades terapéuticas que lo hacen apto para el tratamiento de estos problemas.

Recientemente se ha evidenciado una importante acción antivírica (antiretroviral) del Hipérico, lo que deja un camino abierto al tratamiento de enfermedades de tipo vírico.

Propiedades farmacológicas del Hipérico

1. Actividad antidepresiva Inicialmente
se creía que el Hipérico ejercía su efecto antidepresivo a través de la inhibición de los enzimas MAO (Monoamin-oxidasa) y COMT (Catecol-orto-metil-transferasa), enzimas responsables de la recaptación de determinados neurotransmisores a nivel cerebral (domapina, serotonina, adrenalina y noradrenalina). En un principio dicha actividad se asociaba con la hipericina, pero en estudios posteriores se observó que la fracción de flavonoides y xantonas presentaba una mayor actividad tipo IMAO (Inhibidores de la MAO).

Aunque las flavonoides y Xantonas presenten propiedades tipo IMAO, no bastan para justificar ni la eficacia del Hipérico en el tratamiento de la depresión, ni la escasa presencia de efectos secundarios.

En la actualidad se ha establecido que el Hipérico ejerce su actividad antidepresiva básicamente a través de cuatro mecanismos:

1.-Bloqueo de resorción de serotonina. En estudios realizados con animales se observó que la resorción de serotonina se reducía en un 50% en presencia de extracto de Hipérico.

2.-Bloqueo de la Monoamin-oxidasa. De las fracciones obtenidas del extracto se observó "in vitro" y "ex vivo" que las flavonas y flavoniles (quercetina y quecitrina) eran MAO-A inhibidores mientras que la fracción cumarínica era MAO-B inhibidor. Sin embargo, los efectos secundarios que presentan los fármacos inhibidores de la MAO no los presenta en extracto de Hipérico.

3.-Inhibición de la Catecol-orto-metil-transferasa. El extracto de Hipérico bloquea también este enzima a una concentración de 10-4M. Los flavonoides también en este caso son los responsables de esta inhibición. En estudios in vitro se ha observado que la quercetina y el rutósido mostraron ambos este efecto bloqueante.

4.-Modulación de la liberación de citoquinas. El extracto de Hipérico ejerce un efecto modulador directo sobre la interleucina-6. "in vivo", es posible que indirectamente controle la liberación de la hormona corticotrópica (CHR) y que active pues el efecto antidepresivo mediante este mecanismo.

La confluencia de distintos mecanismos de acción es posiblemente la que posibilita la gran tolerancia y efectividad que presenta el Hipérico frente a la depresión. Los estudios clínicos efectuados no sólo han demostrado la eficacia del Hipérico frente a un placebo sino que han evidenciado una gran similitud y en ocasiones mayor efectividad que los fármacos antidepresivos utilizados tradicionalmente en el tratamiento de la depresión. Estos hechos, junto con la menor aparición de efectos secundarios han propiciado que el Hipérico se constituya en un tratamiento ideal de los estados depresivos y de diversos transtornos psicovegetativos.

2. Actividad Antivírica
Los principios activos responsables de esta actividad son principalmente ha hipericina y la pseudohipericina caracterizados por su actividad antiretroviral.

Recientemente se ha encontrado que la hipericina y la pseudohipericina son capaces de inhibir la replicación de los retrovirus a través de una inhibición de las transcriptasa inversa y de interacciones con la membrana celular.

Los primeros estudios llevados a cabo sobre la actividad antiretroviral de estos dos componentes fueron realizados por Meruelo hacia el año 1988. En el curso de estos experimentos ha sido posible verificar su capacidad de inhibir diversos virus, así como establecer premisas tales como:

- Que la hipericina es activa in vitro como agente antiretroviral e inactiva como agente antiviral;
- que es activa sobre los virus provistos de membrana e inactiva sobre los que no poseen (menos activa),
- que la incidencia de la luz ultravioleta juega un papel importante en la actividad de la hipericina, resultando que tras la exposición a los rayos ultravioleta su actividad es considerablemente mayor.

3. Actividad antiflogística, cicatrizante y astringente
El efecto antiflogístico y cicatrizante es atribuible a las propiedades antioxidantes y antimicrobianas de la fracción lipófila (hiperforina y sus análogos). El extracto de Hipérico muestra acción bacteriostática a diluciones de 1:200 y bactericida a 1:20.

Estas propiedades se aprovechan en uso externo en el tratamiento de golpes y contusiones, aunque tiene el inconveniente de que presenta también propiedades fotosensibilizantes. La exposición a la radiación solar de la zona tratada con Hipérico puede dar lugar a fenómenos de fotosensibilización, más aún en personas de tez clara. Se considera que la hipericina es la causante de esta fotosensibilidad.

El Oleato de Hipérico es normalmente la forma galénica usada en uso externo para el tratamiento de golpes, heridas y contusiones, con la ventaja de que en el oleato, la fracción fotosensibilizante (hipericina) prácticamente no se encuentra presente, mientras que la fracción activa (aceite esencial y derivados del floroglucinol (hiperforina), que es la que presenta las propiedades cicatrizantes, antiflogísticas y antimicrobianas, es la que se encuentra en mayor proporción.

Su alto contenido en taninos le confiere propiedades astringentes útiles en el tratamiento de diarreas así como en la curación de heridas o llagas. Se emplea en forma de enjuagues en el tratamiento de la gingivitis y llagas bucales.

4. Actividad vasoprotectora
Presenta una ligera actividad vasoprotectora y capilarotropa debida a la presencia de los flavonoides.

5. Actividad hidrocolerética
La presencia de ácidos fenilcarboxílicos como el ferúlico, clorogénico y caféico le confieren ciertas propiedades coleréticas que la hacen indicada en trastornos digestivos asociados a una deficiente secreción biliar.

Indicaciones

Uso interno
El Hipérico está indicado como antidepresivo en el tratamiento de la depresión, estados depresivos y transtornos psicovegetativos tales como ansiedad y/o agitación nerviosa, apatía, melancolía, dolor de cabeza de origen nervioso, insomnio y enuresis nocturna.

También es un tranquilizante natural en estados de angustia, ansiedad, nerviosismo y manifestaciones psicológicas asociadas a la menopausia.

En medicina popular la planta es usada como antidiarréica (por su contenido en taninos), en reumatismo y gota por las propiedades ligeramente diuréticas de sus flavonoides, en desórdenes gastrointestinales tales como gastritis, y en algunos casos en el tratamiento de la bronquitis y asma.

Uso externo
En aplicación externa se usa para el alivio y curación de heridas, llagas, quemaduras, grietas mamarias e infecciones dermatológicas. Generalmente se usa en forma de oleato (macerado en aceite de las sumidades floridas). El aceite no contiene hipericina pero presenta un color rojizo, la actividad del cual es atribuida a la hiperforina.

La Hierba de San Juan es usada también como una droga astringente en el tratamiento de la gingivitis y llagas bucales en forma de enjuagues.

Efectos secundarios

Uso interno
La hipericina es fotosensibilizante pero sólo a altas dosis y bajo determinadas circunstancias puede mostrar este efecto. No se han notificado casos de fototoxicidad en humanos. En raros casos, especialmente en personas de piel clara y sensible, pueden darse casos de fotosensibilización.

El extracto de Hipérico no origina somnolencia ni afecta la capacidad de respuesta del individuo. No interacciona con el alcohol ni con otras drogas y en general es bien tolerado por los pacientes.

Uso externo
En uso externo, la aplicación de un extracto de Hipérico puede dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad debido a la presencia de hipericina, de ahí que se suela usar el oleato en el cual la presencia de hipericina es prácticamente nula.

Contraindicaciones

No se conocen contraindicaciones específicas para el Hipérico, sin embargo como medida preventiva general, se aconseja consultar especialista en caso de embarazo o lactancia.

Preparados y dosificación

Uso interno
Infusión: La infusión es la forma más utilizada para los problemas digestivos. Se prepara a razón de un 3%: 30 gramos de sumidades floridas desecadas por cada litro de agua (1-2 cucharadas soperas por taza de 250 ml). Se pone a hervir el agua y cuando arranca la ebullición se añaden las sumidades floridas de Hipérico; se retira del fuego y se deja reposar bien tapado durante 10-15 minutos. Como norma general se recomiendan 3 tazas al día.

Extracto fluido: El extracto fluido tiene una equivalencia 1:1 con respecto a la planta seca (1g de extracto fluido equivalente a 1g de planta seca). Es una presentación poco utilizada y se administra a razón de 20-40 gotas, 3 o más veces al día.

Extracto seco: El extracto seco es la forma galénica más utilizada en el tratamiento de la depresión. En todos los estudios clínicos y farmacológicos la forma empleada fue el extracto seco a razón de 300-900 mg/día. (300 mg 3 veces al día). Es importante que este extracto se encuentre valorado con un mínimo del 0,1 al 0,3% de hipericina.

Uso tópico
Oleato o Aceite de Hipérico: El oleato o aceite de Hipérico es una forma galénica tradicional usada con frecuencia en el tratamiento de golpes, torceduras, quemaduras y dolores óseo-vasculares. En la bibliografía se citan diversas formas de prepararlo. Extractos hidroglicólicos. Se utilizan a razón del 5-10% aplicados en forma de toques, cremas, geles y lociones.